Abstrakt

1 In-vitro- und In-vivo-Bewertung ganzer und halber Tabletten mit Metoprolol-Retardtabletten

Mingjin Xun2*, Zhong Feng1,2,3, Yajie Hao2,3, Qingyan Cui2,3, Liying Zhai2,3, Hui Li2,3, Guimin Zhang2,3

Ziel: Untersuchung der Auflösung in vitro und der Pharmakokinetik in vivo des Originalprodukts der Metoprololsuccinat-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung und des selbst hergestellten Produkts.

Methoden: Bei ganzen und halben Tabletten wurde eine Ähnlichkeitsfaktormethode (f2) verwendet, bei der die Auflösungsprofile der ganzen Metoprololsuccinat-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung in vier Auflösungsmedien und die pharmakokinetischen Eigenschaften bei zwei Beagle-Hunden mit denen der halben Tabletten verglichen wurden.

Ergebnisse: Das Auflösungsverhalten der ganzen Tabletten in vitro war dem der halben Tabletten ähnlich und es gab keinen signifikanten Unterschied in den pharmakokinetischen Parametern tmax und t1/2/h (P>0,05). Der Bereich unterhalb der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) der halben Tablette beträgt etwa die Hälfte der ganzen Tablette.

Schlussfolgerung: Die In-vitro-Auflösung und die In-vivo-Pharmakokinetik der ganzen Metoprololsuccinat-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung und der halben Tabletten sind ähnlich.