Sindhu Sri M
Tramadol ist ein mittelwirksames, gepaartes Schmerzmittel, das weder als Beruhigungsmittel noch als nichtsteroidales Schmerzmittel bestimmt ist und 1995 für den Einsatz in den Vereinigten Staaten zugelassen wurde. Es wird zur Behandlung mäßiger Schmerzen in chronischen Schmerzsituationen wie Osteoarthritis und postoperativen Fällen eingesetzt. Das (+)-Enantiomer wird als racemische Verbindung zur Behandlung eingesetzt und bindet sich schwach an den μ-Opioidrezeptor. Beide Enantiomere hemmen die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin. Der eigentliche aktive Metabolit von Tramadol, O-Desmethyltramadol (ODT), weist eine höhere Affinität zum μ-Opioidrezeptor auf und hat die doppelte schmerzstillende Wirkung des Vorgängermedikaments. Die Synergie dieser Effekte verstärkt die schmerzstillenden Eigenschaften von Tramadol, wobei das (+)-Enantiomer eine 10-fach stärkere schmerzstillende Wirkung zeigt als das (−)-Enantiomer. Obwohl Tramadol zunächst als wenig missbrauchsgefährdend galt, berichtete Ortho-McNeil, der Hersteller des Medikaments, kürzlich von einer großen Zahl von Nebenwirkungen, die Tramadol zugeschrieben werden, darunter Missbrauch durch opioidabhängige Patienten, allergische Reaktionen und Krampfanfälle. Die hohe Zahl der Nebenwirkungen veranlasste das Unternehmen dazu, die Zulassungsdaten für das Medikament zu aktualisieren.