Abstrakt

Entwicklung und Evaluierung neuartiger Co-Prozesshilfsstoffe für die Tablettenherstellung

Kabir G Ghorphade

Co-processed Hilfsstoffe wurden durch Niederschlagsverfahren und Schmelzgranulationsverfahren hergestellt. Co-Processing ist die Art und Weise, wie neue Hilfsstoffe auf den Markt kommen, ohne dass sie strengen Sicherheitstests als völlig neue Chemikalien unterzogen werden. Es kann definiert werden als die Kombination von zwei oder mehr etablierten Hilfsstoffen durch ein geeignetes Verfahren. Co-Processing von Hilfsstoffen kann zur Bildung von Hilfsstoffen mit besseren Eigenschaften im Vergleich zu einfachen physikalischen Mischungen ihrer Komponenten führen. Das Hauptziel von Co-Processing ist es, ein Produkt mit einem Mehrwert zu erhalten, der vom Verhältnis abhängt. Chitosan:Syloid XDP 3150 stellt ein potenziell nützliches Superdisintegrans in vielen pharmazeutischen Anwendungen dar. Chitosan-Ozokerit-Wachs stellt eine potenziell nützliche Schwebezeit dar. Die entwickelten Hilfsstoffe wurden nach Kompressibilitätsindex (Carr-Index), Hausner-Verhältnis und Schüttdichte oder Stampfdichte im Vergleich mit physikalischen Hilfsstoffmischungen bewertet. Die Schüttdichte und die Stampfdichte lagen bei (0,5 bis 0,6), was auf eine gute Fließfähigkeit im Vergleich zu physikalischen Gemischen von Hilfsstoffen aufgrund der Granulatformulierung hinweist, der Carr-Index lag im Bereich von (49,2) und das Hausner-Verhältnis im Bereich von (1,125).

In der vorliegenden Arbeit untersuchten wir die Co-Processing-Hilfsstoffe Cop (C:S), Chitosan und Syloid XDP 3150 in Gewichtsverhältnissen von 1:4 (Gew./Gew.), hergestellt durch direktes Mischen. Differenzial-Scanning-Kalorimetrie (DSC), Fourier-Transformations-Infrarot (FT-IR), Röntgen-Pulverbeugung (XRPD) und Rasterelektronenmikroskopie (SEM) wurden verwendet, um Cop-C:S und Cop-C:O zu charakterisieren, zusätzlich zur Charakterisierung ihres Pulvers und der Darreichungsform mit sofortiger und kontrollierter Freisetzung.

Unter Verwendung der oben genannten mitverarbeiteten Hilfsstoffe wurden schnell auflösende und schwimmende Metronidazol-Tabletten hergestellt und auf ihre Parameter vor und nach der Kompression untersucht. Unter den hergestellten Tabletten befanden sich die mitverarbeiteten Hilfsstoffe Cop-(C:S) und Cop-(C:O) in unterschiedlichen Verhältnissen.