Diabetes mellitus 2 [NIDDM/T2D] ist eine Stoffwechselstörung, die durch Insulinresistenz und Hyperglykämie gekennzeichnet ist . DPP-IV-Hemmer wurden als neues Ziel für die Behandlung von T2D untersucht. Die Hemmung von DPP IV verbessert die beeinträchtigte Insulinsekretion und senkt die postprandialen Glukagonkonzentrationen durch Erhöhung der Inkretinhormonspiegel des Glucagon-ähnlichen Peptids 1 (GLP-1) und des glukoseabhängigen insulinotropen Polypeptids (GIP). Zahlreiche Forschungsaktivitäten auf diesem Gebiet führten zur Einführung von Sitagliptin und Vildagliptin (nur in Europa) und einigen aktiven Molekülen, wie zum Beispiel Alogliptin, wurden in klinische Studien eingeführt. Die Behandlung dieser Stoffwechselstörung durch DPP-IV-Hemmung, insbesondere in den Frühstadien der Erkrankung, gilt als valide Methode und zahlreiche Hemmer befinden sich derzeit in verschiedenen Stadien der präklinischen oder klinischen Entwicklung. Dieser Bericht fasst die Entwicklung von DPP-IV-Hemmern, die molekularen Mechanismen usw. zusammen.