Abstrakt

Arzneimittelverabreichung 2015: Synthese natürlicher makroporöser Sporopolline-Exin-Kapseln, extrahiert aus Phoenix dactylifera L., und ihre Anwendung bei der oralen, kolonspezifischen Verabreichung von Ibuprofen – Hamad A. Al-Lohedan – King Saud University

Hamad A Al-Lohedan 1 , Saad M Alshehri 1 , Anis Ahmad Chaudhrary 2 , Tansir Ahamad 1 , Zuheir A Issa 1 und Sami AA Al-Hussain 1 

 In dieser Arbeit haben wir Sporopollenin-makroporöse Kapseln (SMC) aus Dattelpalmensporen (Phoenix dactylifera L.) extrahiert, die zusätzlich mit natürlichen Polymerverbundstoffen (Chitosan mit Glutaraldehyd) beschichtet wurden. Die polymerbeschichteten Kapseln wurden für die kontrollierte In-vitro-Verabreichung von Ibuprofen verwendet. Die Charakterisierung der Materialien erfolgte mittels SEM, XRD und Stickstoff-Adsorptions-Desorptions-Isothermen zusammen mit Spektral- und Wärmeanalysen. Die Wirkung verschiedener Faktoren wie pH-Wert, Temperatur und Anfangskonzentration auf die Ibuprofen-Freisetzung wurde beobachtet. Die Ibuprofen-Beladung nahm mit abnehmender Konzentration zu und folgte der Langmuir-Adsorptionsisotherme. Ein pH-Wert von 6,0 erwies sich als der günstigste pH-Wert für die Beladung mit Ibuprofen, bei dem 97,2 % (50 mg/ml) des Arzneimittels in die Kapseln geladen wurden. Die Ibuprofen-Freisetzung erfolgte schneller, wenn der pH-Wert von 1,4 auf 7,4 geändert wurde. Die Zytotoxizitätsergebnisse von SMC und seinen Kapseln wurden auch mit der menschlichen intestinalen Caco-2-Zelllinie unter Verwendung eines MTT-Tests getestet, der zeigte, dass alle Materialien in der Studie biokompatibel waren. Phoenix dactylifera, allgemein als Dattelpalme oder Dattelpalme bekannt, ist eine blühende Pflanzenart aus der Palmenfamilie Arecaceae, die wegen ihres wohlschmeckenden süßen Obstes gezüchtet wurde. Obwohl ihr genauer Herkunftsort aufgrund ihrer langen Entwicklung nicht sicher ist, stammt sie wahrscheinlich aus der Region des Fruchtbaren Halbmonds, die sich zwischen Ägypten und Mesopotamien erstreckt. Die Art ist in Nordafrika, dem Nahen Osten, dem Horn von Afrika und Südasien weit verbreitet und in zahlreichen tropischen und subtropischen Regionen weltweit eingebürgert.[4][5][6] P. dactylifera ist die Sorte der Sorte Phoenix, die 12–19 Arten wilder Dattelpalmen umfasst und die Hauptquelle der kommerziellen Produktion ist. Dattelpalmen erreichen normalerweise eine Höhe von etwa 21–23 Metern und wachsen einzeln oder bilden einen Büschel mit mehreren Stämmen aus einem einzigen Wurzelsystem. Dattelfrüchte (Datteln) sind ovalrund und hohl, 3 bis 7 Zentimeter lang und etwa 2,5 Zentimeter groß. Die Farbe reicht je nach Sorte von leuchtendem Rot bis leuchtendem Gelb. Mit einem Zuckergehalt von etwa 61–68 Prozent nach Masse im getrockneten Zustand sind Datteln eine süße Frucht. Sporopollenin ist eines der synthetisch am stärksten inaktiven organischen Polymere. Es ist ein wichtiger Bestandteil der intensiven äußeren (Exinus-) Trennwände von Pflanzensporen und Staubkörnern. Es ist künstlich vollkommen stabil und normalerweise in Böden und Ablagerungen gut geschützt. Die Exineschicht ist in artspezifischen Proben häufig kompliziert aufgebaut, sodass beispielsweise aus Seeschlamm gewonnenes Material Palynologen wertvolle Daten über Pflanzen- und Parasitenpopulationen liefern kann. Sporopollenin wird auch im Bereich der Paläoklimatologie verwendet. Sporopollenin kommt auch in den Zellwänden einiger Taxa von Grünalgen vor, darunter Phycopeltis (ein Ulvophyceum)[2] und Chlorella.Sporen werden durch eine Vielzahl von organischen Faktoren wie Wind, Wasser oder Tiere verbreitet. Unter günstigen Bedingungen können die mit Sporopollenin imprägnierten Wände von Staubkörnern und Sporen Tausende von Jahren im Fossilienbestand überdauern, da Sporopollenin gegenüber chemischer Zersetzung durch organische und anorganische Chemikalien resistent ist. Ibuprofen ist ein Medikament aus der Klasse der nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAID), das zur Linderung von Schmerzen, Fieber und Entzündungen eingesetzt wird. Dazu gehören schwere Menstruationsperioden, Kopfschmerzen und rheumatoide Arthritis. Es kann auch verwendet werden, um einen offenen Ductus arteriosus bei einem Frühgeborenen zu schließen. Es kann oral oder intravenös eingenommen werden. Normalerweise beginnt es innerhalb einer Stunde zu wirken. Zu den üblichen Symptomen gehören Sodbrennen und Hautausschlag. Im Vergleich zu anderen NSAIDs kann es weniger Nebenwirkungen wie Magen-Darm-Blutungen hervorrufen. Es erhöht das Risiko von Herz-Kreislauf-Versagen, Nierenversagen und Leberversagen. In niedrigen Dosen scheint es das Risiko eines Herzinfarkts nicht zu erhöhen; in höheren Dosen jedoch schon. Ibuprofen kann auch Asthma verschlimmern. Während es in der frühen Schwangerschaft unbedenklich ist, scheint es in der späteren Schwangerschaft schädlich zu sein und wird daher nicht empfohlen. Wie andere NSAIDs wirkt es, indem es die Produktion von Prostaglandinen hemmt, indem es die Aktivität des Enzyms Cyclooxygenase verringert. Ibuprofen ist ein schwächeres entzündungshemmendes Mittel als andere NSAIDs. Ibuprofen wurde 1961 von Stewart Adams bei Boots UK Limited erfunden und zunächst als Brufen vermarktet. Es ist unter verschiedenen Handelsnamen erhältlich, darunter Nurofen, Advil und Motrin. Es wurde erstmals 1969 im Vereinigten Königreich und 1974 in den Vereinigten Staaten vermarktet. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation. Es ist als generisches Medikament erhältlich. Der Preis in der Entwicklungsbranche liegt zwischen 0,01 und 0,04 US-Dollar pro Dosis. In den Vereinigten Staaten kostet es etwa 0,05 US-Dollar pro Dosis. Im Jahr 2017 war es mit über 24 Millionen Behandlungen das 28. am häufigsten verschriebene Medikament in den Vereinigten Staaten. Das Langmuir-Adsorptionsmodell sagt eine asymptotische Reaktion auf die Absorption von einschichtigen Oberflächen voraus, wenn sich das Adsorbathalbgewicht der Absorption nähert; dies ist die Typ-I-Isotherme in Abbildung 5.7. Das Langmuir-Modell, das für einige ultrareine, gut beanspruchte Oberflächen, die mit Adsorbaten mit kleinen Molekülen interagieren, demonstriert wurde, ist für einige echte Systeme falsch. Es ist jedoch die Grundlage, auf der eine Vielzahl von Adsorptionstheorien aufgebaut wird, und bietet als solche eine nützliche angewandte Grundlage zum Verständnis des Prozesses. Tatsächlich behandeln viele der anderen unten beschriebenen Adsorptionsmodelle die erste Monoschicht als Langmuirian-Modell und fügen dann einfach weitere Terme hinzu, um die Adsorption der resultierenden Schichten zu beschreiben.Damit die Adsorption bei einer Monolage endet, muss die Neigung des Adsorbats zur Massenbildung unter den gewählten Testbedingungen von Temperatur und Druck gering sein. Daher wird häufig ein „reines“ Verhalten vom Langmuir-Typ beobachtet, bei dem über die erste Monolage hinaus keine merkliche Adsorption stattfindet.   hlohedan@ksu.edu.sa