Abstrakt

Verbesserung der Auflösungsrate und Bioverfügbarkeit von Losartan durch ein selbstmikroemulgierendes Arzneimittelabgabesystem: In-vitro- und In-vivo -Bewertung

Salon Vaibhav

Das Ziel dieser Studie war die Entwicklung eines selbstmikroemulgierenden Arzneimittelverabreichungssystems (SMEDDS), um die orale Bioverfügbarkeit des schlecht wasserlöslichen Arzneimittels Losartan zu verbessern. Der Einfluss der Öl-, Tensid- und Co-Tensidtypen auf die Arzneimittellöslichkeit und ihre Verhältnisse zur Bildung effizienter und stabiler SMEDDS wurden im Detail untersucht. Die SMEDDS wurden durch morphologische Beobachtung, Bestimmung der Tröpfchengröße und des Zetapotenzials, Bewertung der Selbstemulgierung, Messung des Trübungspunkts, Bestimmung der Viskosität, Brechungsindex, Durchlässigkeit in Prozent, Einfluss des pH-Werts des Verdünnungsmediums, Arzneimittelgehalt von SMEDDS mit Losartan und In-vitro-Freisetzungsstudie charakterisiert. Die optimale Formulierung E1 bestand aus Capmul MCM EP, Tween-80 und PEG-400 mit S-Mix. Verhältnis 1:1. In-vitro-Freisetzungstests zeigten eine vollständige Freisetzung von Losartan aus SMEDDS in etwa einer Stunde. Die Absorption von Losartan aus SMEDDS zeigte eine erhöhte relative Bioverfügbarkeit im Vergleich zu der handelsüblichen Tablettenformulierung. Unsere Studien haben den vielversprechenden Einsatz von SMEDDS zur oralen Verabreichung von Losartan gezeigt.