Abstrakt

Mikroemulsionen auf Basis ätherischer Öle zur intranasalen Verabreichung von Venlafaxinhydrochlorid

Rajeshri Dhurke

Ein Ziel der Studie war die Entwicklung einer mikroemulsionsbasierten intranasalen Verabreichung von Venlafaxin-HCl zur effektiven Behandlung von Depressionen durch gezielte Ansprache des Gehirns. Es wurden Sättigungslöslichkeitsstudien durchgeführt, um die Löslichkeit des Arzneimittels in verschiedenen Ölen, Tensiden und Co-Tensiden zu bestimmen. Mikroemulsionen wurden mit Eukalyptusöl als Ölphase und Tween 80 und Ethanol als Tensid bzw. Co-Tensid hergestellt. Zur Bestimmung der Mikroemulsionsbildung wurden pseudoternäre Phasendiagramme mithilfe der Wassertitrationsmethode erstellt. Mit Arzneimittel beladene Mikroemulsionen wurden für In-vitro- und Arzneimitteldiffusionsstudien, Zetapotenzial, Polydispersitätsindex, pH-Wert, Viskosität und Stabilitätsstudien bei verschiedenen Temperaturen weiter charakterisiert. Differenzial-Scanning-Kalorimetrie und Fourier-Transform-Infrarotspektroskopie wurden durchgeführt, um eine mögliche Inkompatibilität des Arzneimittelträgers zu überprüfen. Mikroemulsion mit einem Smix:Öl-Verhältnis von 1:1 (F1) erwies sich als stabil mit einem pH-Wert von 6,2 ± 0,2 und einer Viskosität von 90,0 ± 2 cps. Ergebnisse von In-vitro- und Ex-vivo-Studien zeigten 98,33 ± 0,39 bzw. 81,58 ± 1,56 Prozent Wirkstoffdiffusion über einen Zeitraum von 6 Stunden im Vergleich zu anderen Formulierungen. Die Mikroemulsion (F1) zeigte eine gute durchschnittliche Kügelchengröße von 218,9 nm, einen Polydispersitätsindex von 0,372 und ein Zetapotenzial von -23,4 mV. Studien zeigten keine Wechselwirkung zwischen Wirkstoff und Hilfsstoffen. Die obigen Ergebnisse wiesen auf gute Diffusionseigenschaften der entwickelten Mikroemulsionen über einen Zeitraum von 6 Stunden hin. Ein Polydispersitätsindex und ein Zetapotenzialwert weisen auf eine gleichmäßige Verteilung der Kügelchen und eine gute Stabilität der Mikroemulsionen hin. Die intranasale Verabreichung von Venlafaxin HCl auf Mikroemulsionsbasis könnte eine mögliche Verabreichungsform zur Behandlung von Depressionen sein.