Abstrakt

Antipsychotika der ersten Generation: Pharmakokinetik, Pharmakodynamik, therapeutische Wirkungen und Nebenwirkungen: Ein Überblick

Getinet Ayano

Die Pharmakokinetik, Pharmakodynamik, therapeutischen Wirkungen und Nebenwirkungen gängiger Antipsychotika der ersten Generation werden besprochen und die mögliche Behandlungsrelevanz der Nebenwirkungen wird diskutiert. Die Antipsychotika der ersten Generation (FGAs), auch bekannt als typische Antipsychotika, Dopaminantagonisten, Neuroleptika, traditionelle, Antipsychotika der alten Generation und klassische Antipsychotika, stellen die erste Gruppe wirksamer Mittel gegen Schizophrenie und andere psychotische Erkrankungen dar. Sie umfassen alle Antipsychotika der folgenden Gruppen: Phenothiazine, Butyrophenone, Thioxanthene, Dibenzoxazepine, Dihydroindole und Diphenylbutylpiperidine. Der primäre Wirkungsmechanismus von Antipsychotika der ersten Generation ist die postsynaptische Blockade des Dopaminrezeptors (D-2-Rezeptor). Infolgedessen verringern sie die dopaminerge Neurotransmission in Dopaminbahnen. Alle Antipsychotika gelten als gleich wirksam. Die Entscheidung, welches Medikament zu verwenden ist, basiert auf dem Nebenwirkungsprofil. Antipsychotika der ersten Generation werden gut absorbiert, wenn sie oral oder parenteral verabreicht werden. Wie bei den meisten Arzneimitteln ist die Absorption bei oraler Verabreichung weniger vorhersehbar als bei parenteraler Verabreichung. Die Plasmakonzentrationen der Arzneimittel erreichen normalerweise 1 bis 4 Stunden nach der Einnahme und 30 bis 60 Minuten nach der intramuskulären (IM) Verabreichung Spitzenwerte. Sie werden in der Leber durch CYP450-Enzyme metabolisiert. Drei der CYP450-Enzyme wie CYP1A2, CYP2D6 und CYP3A4 sind am Metabolismus von Antipsychotika der ersten Generation beteiligt. Die schwerwiegendsten Nebenwirkungen von Dopaminrezeptorantagonisten sind neurologischer Natur und beschränken sich größtenteils auf das extrapyramidale motorische System. Akute Dystopie, Akathesie, medikamenteninduzierter Parkinsonismus, maligne neurolektische Syndrome und tardive Dyakinesie sind häufige extrapyramidale Nebenwirkungen, die mit der Verwendung von Antipsychotika der ersten Generation verbunden sind. Orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Sedierung, verschwommenes Sehen, Mundtrockenheit, Verstopfung, Harnretention und Gedächtnisstörungen sind häufige nicht-neurologische Nebenwirkungen von FGAs.