Abstrakt

Schwimmende Glipizid-Tabletten mit Eurayle Ferox-Samen zur Behandlung von Diabetes mellitus

Sasidhar R

Schwimmende Arzneimittelabgabesysteme verbleiben lange im Magen und tragen dazu bei, die kontrollierte orale Abgabe von Arzneimitteln zu verbessern, die in einem bestimmten Bereich des Magen-Darm-Trakts resorbiert werden, und die Freisetzung von Arzneimitteln mit ortsspezifischer Absorptionsbegrenzung zu kontrollieren. Glipizid ist ein orales Antidiabetikum, das zur Behandlung von Patienten mit Diabetes mellitus Typ II eingesetzt wird . Seine Bioverfügbarkeit beträgt 83 %. Es wird größtenteils im Magen resorbiert und in der Leber hydrolysiert. Da es eine Halbwertszeit von 3,4 bis 0,7 Stunden hat, muss es in Dosen von 2,5 bis 10 mg pro Tag verabreicht werden. Deshalb wird Glipizid als geeigneter Kandidat für die Entwicklung eines schwimmenden Arzneimittelabgabesystems mit dem Ziel angesehen, seine orale Bioverfügbarkeit zu verbessern. In der vorliegenden Arbeit wurde versucht, eine nicht sprudelnde schwimmende Tablette mit Glipizid unter Verwendung von Eurayle Ferox-Samenpulver und HPMC K15M als Polymere im Direktkompressionsverfahren herzustellen . Alle vorbereiteten Formulierungen wurden auf alle offiziellen Tests hin untersucht, wie beispielsweise Härte, Zerbrechlichkeit, Gleichmäßigkeit des Gewichts, Gleichmäßigkeit des Arzneimittelgehalts, Wechselwirkung zwischen Arzneimittel und Polymer, In-vitro-Schwimmstudien, In-vitro-Arzneimittelfreisetzung, Quellungsindex und Kurzzeitstabilitätsstudien. IR-spektroskopische Studien belegen, dass keine Wechselwirkung zwischen Arzneimittel, Polymer und anderen Co-Hilfsstoffen stattfand. Die Ergebnisse zeigen, dass mit zunehmender Menge an Hydroxypropylmethylcellulose auch die Gesamtschwimmzeit zunahm. Dies kann auf die erhöhte Gelfestigkeit der Matrizen zurückgeführt werden. Durch anschließende Hydratisierung und Quellung der Polymere entsteht eine schwimmende Masse. Kontinuierliche Erosion der Oberfläche ermöglicht das Eindringen von Wasser in die inneren Schichten, wodurch die Hydratisierung und Auftriebskraft der Oberfläche aufrechterhalten werden. Das verwendete Polymer beeinflusste die Schwimmverzögerungszeit der Formulierungen. Die In-vitro-Auflösungsprofile aller Glipizidformulierungen wurden über einen Zeitraum von 22 Stunden kontrolliert. Die Freisetzung von Glipizid aus den Formulierungen folgte einer Kinetik nullter Ordnung. Die Daten zur Wirkstofffreisetzung passten gut zum Higuchi-Modell, was darauf schließen lässt, dass Diffusion der vorherrschende Mechanismus ist, der die Wirkstofffreisetzung steuert. Der Wert des Diffusionsexponenten 'n' für die Korsmeyer-Gleichung deutete darauf hin, dass die Wirkstofffreisetzung über einen -fickschen Diffusionsmechanismus erfolgte [1-4].