Abstrakt

Formulierung und Bewertung von Propranololhydrochlorid-Mikrokügelchen.

Kanaka Durga Vikash Guntiboyina , Sanjay P Umachigi , Prasanth VV , Abhishek Sharma , Rinku Mathappan und Sam T Mathew

Sechs Formulierungen von mit Propranololhydrochlorid beladenen Mikrokügelchen wurden mithilfe einer nicht-wässrigen Emulgierungs-Lösungsmittelverdampfungstechnik hergestellt. Die prozentuale Ausbeute der Mikrokügelchen variierte zwischen 75,33 ± 0,006 und 92,21 ± 0,003. Die Einkapselungseffizienz der Propranololhydrochlorid-Mikrokügelchen lag zwischen 79,7 ± 0,02 und 85,87 ± 0,03 %. Es wurde berichtet, dass die Einkapselungseffizienz von der Löslichkeit des Arzneimittels im Lösungsmittel abhängt. Die mittlere Partikelgröße der hergestellten Formulierung lag zwischen 256,56 ± 0,07 und 382,77 ± 0,05 μm. Der Arzneimittelgehalt der hergestellten Formulierung lag zwischen 76,19 ± 2,5 und 87,74 ± 3,1 %. Die Quellungsindizes der Mikrokügelchen waren hoch (bis zu 0,89 ± 0,02 für F4) und variierten zwischen den Formulierungen. Die maximale In-vitro-Freisetzung wurde für Formulierung F4 über einen Zeitraum von 14 Stunden auf 96,55 % geschätzt. Die In-vitro-Arzneimittelfreisetzung stieg in folgender Reihenfolge an: F1 < F6 < F3 < F5 < F2 < F4. Formulierung F6 passte gut zum Higuchi-Modell und die übrigen Formulierungen passten am besten zum Korsmeyer-Peppas-Modell. Rasterelektronenmikroskopiebilder ausgewählter Formulierungen zeigten, dass die Mikrokügelchen diskret, gleichmäßig und kugelförmig mit einer glatten Oberfläche waren. Am Ende der beschleunigten Stabilitätsstudien zeigte die getestete Formulierung (F4) einen nicht signifikant anderen Arzneimittelgehalt, eine andere Einschlusseffizienz und eine andere In-vitro-Arzneimittelfreisetzung als zu Beginn der Studie. Während des Studienzeitraums wurden auch keine Farbveränderungen beobachtet.