Abstrakt

Formulierung, statistische Optimierung und Auswertung von mit Praziquantel beladenen Mikrokügelchen mittels ionischer Gelierungsmethode.

OM Bagade , SN Dhole , VS Raskar , RR Pujari , AM Shete , PP Kharat und MD Vanave

In der vorliegenden Studie wurden Versuche unternommen, Natriumalginat-Mikrokügelchen aus Praziquantel mit der Methode der ionischen Gelierung unter Verwendung eines faktoriellen Designs herzustellen. Die Mikrokügelchen wurden unter Verwendung verschiedener Verhältnisse von Natriumalginat zu dem jeweiligen Arzneimittel hergestellt. 100 mg des Arzneimittels wurden separat zu 15 ml einer Polymerlösung gegeben. Die Mikrokügelchen wurden unter ständigem Rühren in einer 10 %igen (w/v) Calciumchloridlösung gesammelt. Die Mikrokügelchen wurden hinsichtlich der physikalischen Eigenschaften untersucht: Schüttwinkel, Stampfdichte, Schüttdichte, Kompressibilitätsindex, Hausner-Zahl, Ausbeute in Prozent, Partikelgröße, Arzneimitteleinschlusseffizienz, Arzneimittelbeladung, Quellungsindex, Rasterelektronenmikroskopie, In-vitro-Freisetzungsprofil und beschleunigte Stabilitätsstudie usw. Einige Prozessparameter, nämlich Öffnungsdurchmesser der zum Durchleiten der Polymerlösung verwendeten Nadel, Fallhöhe und Rührgeschwindigkeit, wurden untersucht. Es wurde beobachtet, dass mit abnehmendem Öffnungsdurchmesser der Nadel von Nadel Nr. 18 auf 23 die Mikrokügelchen kugelförmiger wurden und ihre Form behielten, wobei Nadel Nr. 20 sich als optimal erwies. Es wurden mehr kugelförmige Mikrokügelchen beobachtet, wobei die Fallhöhe abnahm und das Optimum bei 6 cm lag. Die Formulierung 1 (Natriumalginat: Arzneimittel; 3:1) erwies sich als die beste von allen und zeigte eine prozentuale Ausbeute (98,6 ± 0,03 %), eine Arzneimitteleinschlusseffizienz (98 ± 1,45 %), eine Partikelgröße (119,8 ± 1,58 μm), eine Arzneimittelbeladung (22,71 ± 0,14 %), eine prozentuale Arzneimittelfreisetzung (91,2 %), was eine präzise Kontrolle der Arzneimittelfreisetzung usw. ermöglicht. Stabilitätsdaten zeigten, dass optimierte Mikrokügelchen auch nach Belastung durch Temperaturen stabil blieben.