Abstrakt

Bedeutung selektiver Östrogenrezeptormodulatoren als potenzielle Mehrfachtherapeutika

Avidha K, Ruchi B, Nidhi S, Richa K* und Jaya P*

Selektive Östrogenrezeptormodulatoren (SERM) sind eine Gruppe von Arzneimitteln mit unterschiedlichen strukturellen chemischen Eigenschaften, die als Liganden mit hoher Affinität zu Östrogenrezeptoren (ER) charakterisiert sind, aber die Besonderheit haben, je nach dem Gewebe, in dem sie wirken, Östrogenagonisten oder Östrogenantagonisten auszulösen. Aus pharmakologischer Sicht sollten SERM von reinen Antiöstrogenen wie Fulvestrant unterschieden werden. Diese Moleküle sind chemisch mit Östradiol verwandt und zeigen ausschließlich eine östrogenantagonistische Wirkung. SERM sollten auch von den sogenannten „gonadenmimetischen“ Arzneimitteln wie Tibolon unterschieden werden, die durch nichtselektive Bindung an verschiedene Arten von Sexualsteroidrezeptoren wirken. Eine Reihe neuer Gruppen synthetischer Verbindungen, sogenannte selektive Östrogenrezeptormodulatoren (SERM), wurden entdeckt und werden derzeit verwendet oder befinden sich in verschiedenen Phasen der klinischen Bewertung, während in der Patentliteratur weiterhin mehrere neue Verbindungen auftauchen. Obwohl nur begrenzt Daten aus klinischen Studien veröffentlicht wurden, werden diese neuen Verbindungen zur Vorbeugung und Behandlung hormonabhängigen Krebses, zur Vorbeugung und Behandlung postmenopausaler Osteoporose sowie zur Vorbeugung kardiovaskulärer Erkrankungen und anderer Indikationen im Zusammenhang mit Östrogenmangel untersucht.