Abstrakt

Optimierung und Bewertung des Floating Drug Delivery Systems für Metronidazol.

Chetan Ghulaxe , Mousumi Kar Pillai und Sujit Pillai

Die vorliegende Untersuchung betrifft die Entwicklung eines Floating Drug Delivery Systems (FDDS) für Metronidazol, das die Verweilzeit im Magen verlängern und so die Wirkstofffreisetzung mit lokalisierter Wirkstoffwirkung verlängern soll. Hydroxypropylmethylcellulose K4M (HPMC) wurde als Polymer verwendet und das Verhältnis Wirkstoff zu Polymer wurde zur Herstellung des FDDS durch Nassgranulation verwendet. Das hergestellte FDDS wurde gemäß Arzneibuch und anderen Standardreferenzen bewertet. Es wurde festgestellt, dass das Verhältnis Wirkstoff zu Polymer, HPMC, verschiedene Verdünnungsmittel und Gaserzeugungsmittel die Wirkstofffreisetzung und die Schwimmeigenschaften des hergestellten FDDS beeinflussen. Die Schwimmeigenschaften und Wirkstofffreisetzungsmerkmale wurden für das hergestellte FDDS in 0,1 N HCL als Lösungsmedium bestimmt. Alle FDDS-Formulierungen zeigten gute In-vitro-Schwimmeigenschaften mit einer optimalen Konzentration von Gaserzeugungsmitteln, Natriumbicarbonat und Zitronensäure. Die Wirkstofffreisetzungsrate nahm mit zunehmender Polymerkonzentration ab. Es wurde festgestellt, dass die HPMC-Viskosität einen erheblichen Einfluss auf die Wirkstofffreisetzung aus dem hergestellten FDDS hatte. Bei zunehmender Menge des Polymersystems wurde eine Abnahme der Freisetzungsrate beobachtet. HPMC K4 M zusammen mit mikrokristalliner Zellulose als Verdünnungsmittel erwies sich als vorteilhaft bei der Verbesserung der Wirkstofffreisetzungsrate und der Schwimmeigenschaften. Eine Regressionsanalyse der Wirkstoffauflösungsprofile auf der Grundlage von Higuchis und Nullordnung ergab, dass Diffusion der vorherrschende Mechanismus ist, der die Wirkstofffreisetzung steuert.