Abstrakt

Prodrugs als neues Mittel zur Verbesserung des Sicherheitsprofils bestehender Medikamente

Redasani VK

Der Prozess der Arzneimittelentdeckung ist nie abgeschlossen, zeitaufwendig und teuer. Mit den Möglichkeiten des Hochdurchsatz-Screenings und computergestützter Techniken werden zwar verschiedene Arzneimittel identifiziert, das Endergebnis ist jedoch sehr gering. Wenn eine neue chemische Substanz gewisse Barrieren/Einschränkungen in der Anwendung aufweist, kann sie möglicherweise nicht als Therapeutikum entwickelt werden. Diese Tatsache ist auf die unerwünschten physikochemischen Eigenschaften des vorhandenen Arzneimittelmoleküls zurückzuführen. Die stetige Verbesserung der physikochemischen, biopharmazeutischen und/oder pharmakokinetischen Eigenschaften pharmakologisch aktiver Verbindungen ist auf die Umsetzung einer Prodrug-Strategie zurückzuführen. So führt die Entwicklung von Prodrugs dazu, die therapeutische Wirksamkeit von Arzneimittelverbindungen durch Derivatisierung zu erhöhen. Obwohl zahlreiche Prodrugs entwickelt und entwickelt wurden, ist die Sicherheit der Prodrugs immer noch das Hauptanliegen. Die Akzeptanz von Prodrugs hängt von der richtigen Auswahl der Prodrugs ab. Eine Vielzahl von Prodrugs wurde verwendet, um die mit Arzneimitteln verbundenen Risiken zu überwinden. Die Auswahl der Promoiety hängt vom Zweck des Prodrugs, der Art der im Ausgangsarzneimittel verfügbaren funktionellen Gruppen, den chemischen und enzymatischen Umwandlungsmechanismen des Prodrugs in das Ausgangsarzneimittel, der Sicherheit der Promoiety und der einfachen Herstellung ab.