Das Hauptziel des Arzneimittelstoffwechsels ist die einfache Ausscheidung des Arzneimittels. Das Hauptzentrum des Arzneimittelstoffwechsels findet in der Leber statt. Arzneimittel werden durch verschiedene Methoden wie Oxidation, Reduktion, Hydratation, Hydrolyse, Kondensation, Konjugation oder Isomerisierung metabolisiert.
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