Abstrakt

Ein Überblick über die wichtigsten Formulierungsvariablen bei der Tablettierung beschichteter Pellets

Roshan Kumar. B, Nikitha. Ich

Einige einheitlich geregelte Formen der freien Dosierung bieten gegenüber ihren Gegenstücken mit Einzeleinheit verschiedene Vorteile. Ein Teil dieser Vorteile hängt mit der gleichmäßigen Verteilung mehrerer Partikel im gesamten Magen-Darm-Trakt zusammen. Obwohl beschichtete Pellets auch in Hartgelatinetabletten gefüllt werden können, ist die Tablettenmethode aufgrund der vielen damit verbundenen Vorteile die bevorzugte Methode. Die Kompression beschichtete Pellets ist jedoch eine anspruchsvolle Aufgabe, die die Optimierung mehrerer Formulierungs- und Prozessvariablen erfordert. Die wichtigsten Prozessvariablen umfassen Struktur, Porosität, Form und Dicke der Pellets, Art und Größe der Polymerbeschichtung sowie Art, Größe und Menge der Tablettenhilfsstoffe. Der Pelletkern muss fest und bis zu einem gewissen Grad biegsam sein. Er muss sehr durchlässig, klein und von unvorhersehbarer Form sein. Die grundlegende Dicke zur Erzielung einer verzögerten Freisetzung wurde früher auf etwa 2,4 bis 2,8/cm3 geschätzt. Acrylpolymerfilme sind mischbar und besser für die Beschichtung von Pellets geeignet, die zu Tabletten gepresst werden. Dickere Beschichtungen bieten eine höhere Unempfindlichkeit gegenüber Reibungskräften. Lösliche Beschichtungen sind dicker und weisen eine höhere mechanische Festigkeit auf als flüssig aufgebaute Beschichtungen. Die Tablettenhilfsstoffe müssen dämpfende Eigenschaften haben. Sie dürfen sich in Größe und Dichte nicht wesentlich von denen der Pelletkerne unterscheiden, um eine Entmischung zu verhindern. Die Zugabe von 30–60 % Tablettenhilfsstoffen ist unerlässlich, um Schäden an der Polymerbeschichtung zu vermeiden und ihre nützlichen Eigenschaften zu erhalten.