Abstrakt

Eine In-vitro-Analyse der Auswirkungen von Phosphatbindern auf das Auflösungsprofil von Rivaroxaban-Tabletten

Ponniah Shenbagamurthi, William Heffner, David P. Thomas und Mark A. Krook

Das Ziel: In klinischen Studien wird der Einsatz von Rivaroxaban bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (ESRD) untersucht, darunter auch bei Patienten, die Phosphatbinder einnehmen. Ziel dieser In-vitro- Auflösungsstudie war es, das Potenzial für Wechselwirkungen zwischen Rivaroxaban und Phosphatbindern zu ermitteln.

Methoden: Zwei Phosphatbinder, Calciumacetat (667 mg) und Sevelamercarbonat (800 mg), wurden auf ihre Wirkung auf die Auflösung von Rivaroxaban-Tabletten (15 mg) untersucht. Auflösungsprofile wurden als Prozentsatz des auf dem Etikett angegebenen Rivaroxaban über 120 Minuten analysiert. Berechnungen des Ähnlichkeitsfaktors (f2) wurden verwendet, um Auflösungsprofile zwischen Rivaroxaban allein und Rivaroxaban in Kombination mit Calciumacetat oder Sevelamercarbonat zu vergleichen.

Ergebnisse: In Wasser (1800 ml) hemmten weder Calciumacetat noch Sevelamercarbonat die Auflösung von Rivaroxaban. Der mittlere Prozentsatz an gelöstem Rivaroxaban stieg in allen drei Experimenten an und reichte von 61 % bis 67 % nach 10 Minuten auf 89 % bis 92 % nach 120 Minuten. Die Werte für f2 betrugen 64,1 für Rivaroxaban plus Calciumacetat und 84,5 für Rivaroxaban plus Sevelamercarbonat, was darauf hindeutet, dass die Auflösungsprofile ähnlich waren.

Schlussfolgerung: Die Phosphatbinder zeigten in vitro keine Bindung oder Wechselwirkung mit Rivaroxaban . Daher ist bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium, die eines dieser Produkte in Kombination mit Rivaroxaban erhalten, keine Änderung der Wirksamkeit zu erwarten.