Abstrakt

Entwicklung von Schmelztabletten mit Losartan-Kalium unter Verwendung neuartiger, mitverarbeiteter Supersprengmittel

V Sai Kishore, B Tejeswara Rao, Y Sai Kumar und D Nagasen

In diesem neuen Zeitalter neuartiger Arzneimittelverabreichungssysteme ist die Formulierungsforschung darauf ausgerichtet, die Wirksamkeit vorhandener Arzneimittelmoleküle durch diese neuartigen Konzepte der Arzneimittelverabreichung zu erhöhen. Losartan-Kalium wird häufig als blutdrucksenkendes Arzneimittel eingesetzt und ist ein wirksamer Kandidat für die Entwicklung von Schmelztabletten (ODTs). Aufgrund des First-Pass-Metabolismus ist seine Bioverfügbarkeit gering. Hauptziel der Studie war daher die Formulierung von schnell auflösenden Losartan-Kalium-Tabletten, um eine bessere Auflösungsrate zu erreichen und die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels weiter zu verbessern. Schmelztabletten mit Losartan-Kalium wurden unter Verwendung unterschiedlicher Konzentrationen von Supersprengmitteln wie Natriumstärkeglykolat und Crospovidon formuliert, einzeln physikalisch gemischt und gemeinsam verarbeitet. Alle Chargen wurden durch Direktkompression mit einem Standard-Rundstempel auf einer Rotationstablettenstanzmaschine mit 16 Stationen (Cadmach, Ahmadabad) hergestellt. Zerfallszeit und Arzneimittelfreisetzung bildeten die Grundlage für die Optimierung der Schmelztablette. Alle Tabletten wurden hergestellt und auf verschiedene Parameter wie Härte, Gewichtsvariation, Zerbrechlichkeit, Dicke, Zerfallszeit, Benetzungszeit und Auflösungszeit untersucht. Unter allen Formulierungen, die 5 % w/w mitverarbeitetes Superdesintegrans (1:1-Mischung aus CP und SSG) enthielten, zeigte sich, dass sich das Arzneimittel schneller und besser auflöste.