Abstrakt

Design, Optimierung und In-vitro-Charakterisierung des oralen In-situ-Gels von Metforminhydrochlorid

Keerthi Boggarapu, Prakash Rao B, Gunturu Abhilash, Reshmi Mathews, Beny Baby und Rajarajan S

Das zweistufige 23-faktorielle Design wurde verwendet, um die oralen Gele mit kontrollierter Freisetzung von Metforminhydrochlorid in situ zu entwickeln, basierend auf dem Konzept eines temperaturgesteuerten Systems durch Einarbeitung verschiedener Polymere. Metforminhydrochlorid ist ein Antidiabetikum. Die Formulierungen wurden mit dem Ziel entwickelt, über einen längeren Zeitraum im Magen zu verbleiben. Die Wirkung verschiedener Polymerkonzentrationen von Xyloglucan und Pluronic F127 auf die In-vitro-Arzneimittelfreisetzung wurde verwendet, um die Formulierung zu charakterisieren und zu optimieren. Gelierungstemperatur, Gelstärke, In-vitro-Studien zur Arzneimittelfreisetzung über 1 Stunde, 8 Stunden und 12 Stunden wurden als Reaktionen gewertet. Die FT-IR- und DSC-Studien zeigten keine Wechselwirkung zwischen Arzneimittel und Polymeren. Die optimierte Formulierung zeigte eine Arzneimittelfreisetzung von bis zu 94,17 % in 12 Stunden. Die vorhergesagten Werte für Gelierungstemperatur, Gelstärke und Wirkstofffreisetzung nach 1 Std., 8 Std. und 12 Std. betragen 25,9 °C, 48,67 Min., 16,49 %, 70 ... 89 %, 94,34 % und die tatsächlichen Werte betragen 25,9 °C, 48,4 Min., 17,83 %, 72,08 % und 94,17 %. Die Wirkstofffreisetzung aus der optimierten Formulierung erwies sich als nullter Ordnung. Somit erwies sich die Freisetzung des Wirkstoffs aus der Darreichungsform als zeitunabhängig. Higuchis Diagramm zeigte außerdem eine fast lineare Regression, was bestätigt, dass Diffusion einer der Mechanismen der Wirkstofffreisetzung ist, und der n-Wert des Korsmeyer-Peppas-Diagramms erwies sich als 0,6 zu 1, was darauf hindeutet, dass die Wirkstofffreisetzung einem nicht-Fickschen diffusionsgesteuerten Mechanismus folgte.