Abstrakt

Untersuchung der Wirkung von Polyox auf die Freisetzungskinetik eines blutdrucksenkenden Modellmedikaments aus einem bukkalen Pflaster auf Basis von Cellulosederivaten.

Gopa Roy Biswas, Sutapa Biswas Majee und Soumendra Mohan Saha

Die Freisetzung des Arzneimittels aus der Matrixdarreichungsform wird durch das Aufquellen des Polymers, seine Erosion, die Arzneimittelverteilung innerhalb der Matrix und die Polymerkombination beeinflusst. Zur Herstellung von bukkalen Pflastern mit kontrollierter Freisetzung ist hydrophiles, quellbares, poröses Polymermaterial allein oder in optimaler Kombination zusammen mit seiner bukkoadhäsiven Stärke wesentlich. Hier wurden ein pflanzliches Gummi wie Karayagummi (GK), ein Cellulosederivat HPMCK15M und Polyox zur Herstellung von bukkalen Pflastern aus Carvedilolphosphat verwendet. Die Wirkung von Polyox und Karayagummi auf die Freisetzungskinetik des Arzneimittels aus den bukkalen Pflastern wurde untersucht. Die bukkalen Pflaster wurden auf ihre physikalisch-mechanischen Eigenschaften hin untersucht. Die bukkalen Pflaster zeigten zufriedenstellende physikalisch-mechanische Ergebnisse. Die bukkale Adhäsionsstärke erwies sich als im Bereich von 31–35 gm, was ausreicht, um die bukkalen Pflaster in der Mundhöhle zu halten. Die prozentuale Schwellung der Wangenpflaster lag im Bereich von 449 bis 529 %. Die Schwellung ist bei den Wangenpflastern am größten, in denen Polyox zusammen mit HPMCK15M und GK vorhanden ist. Die Wirkstoffauflösung aus den Wangenpflastern wurde anhand kinetischer Modelle beschrieben. Die Freisetzungsdaten wurden in verschiedene kinetische Modelle wie nullter Ordnung, erster Ordnung und Higuchi eingepasst. Die Freisetzungsstudie von Wangenpflastern, die nur aus HPMCK15M bestehen, folgte einer Kinetik nullter Ordnung. Wangenpflaster mit GK zusammen mit HPMCK15M lieferten über einen Zeitraum von 8 Stunden Wirkstofffreisetzung eine Higuchi-Kinetik. Die weitere Einbeziehung von Polyox zusammen mit HPMCK15M und GK zeigte eine Kinetik gemischter Ordnung. Die Wirkstofffreisetzung folgte zunächst der Higuchi-Kinetik, in der letzten Phase folgte die Freisetzung einer Kinetik nullter Ordnung.