Abstrakt

Formulierung und Bewertung von magensaftresistenten Stavudin-Schwimmtabletten

Prasanth VV, Ashutosh Lohumi, Sourav Tribedi, Rinku Mathappan und Sam T Mathew

Der Zweck dieser Forschungsarbeit war die Entwicklung eines magensaftresistenten Verabreichungssystems für Stavudin. Die schwimmenden Tabletten wurden durch Direktkompression unter Verwendung von Gas erzeugenden Substanzen wie Natriumbikarbonat und wasserfreier Zitronensäure, Polymeren wie HPMC K4M, HPMC K15M und Xanthangummi hergestellt. Formulierungen mit verschiedenen Verhältnissen von Wirkstoff und Polymeren wurden ausprobiert, um das gewünschte Freisetzungsprofil zu erhalten. Die hergestellten Tabletten (F1-F9) wurden hinsichtlich der Parameter vor und nach der Kompression bewertet. Die durch Direktkompression hergestellten schwimmenden Stavudintabletten erwiesen sich als gut, ohne Absplitterungen, Kappenbildung oder Verkleben. Der Wirkstoffgehalt war in allen Tablettenformulierungen einheitlich, was auf eine gleichmäßige Verteilung des Wirkstoffs innerhalb der Matrizen hinweist. Alle hergestellten Chargen zeigten eine zufriedenstellende Schwimmverzögerungszeit und die Gesamtschwimmzeit betrug mehr als 24 Stunden. Von allen Formulierungen zeigte F6 die nachhaltigste Wirkstofffreisetzung und wies nach 24 Stunden eine Wirkstofffreisetzung von 98,434 ± 0,542 % in vitro auf und wurde als beste Formulierung ausgewählt. Die in vitro-Daten, die für die optimierte Formulierung (F6) erhalten wurden, wurden in verschiedene Modelle eingepasst, nämlich Nullordnungs-, Erstordnungs-, Higuchi- und Korsemeyer-Peppas-Gleichung für Freisetzungskinetik und zeigten, dass die Formulierung eine Freisetzung Nullordnungs-Gleichung befolgt und das am besten passende Modell für die Formulierung das Korsemeyer-Peppas-Modell war. Der Steigungswert (n) in der Korsemeyer-Peppas-Gleichung für die Formulierung wurde mit 0,7230 ermittelt, was darauf schließen lässt, dass die Freisetzung von Stavudin aus der Formulierung dem nicht-Fickschen Transportmechanismus folgte. Anschließend wurde Formulierung F6 3 Monate lang beschleunigten Stabilitätsstudien unterzogen, die zeigten, dass die Formulierung intakt und ohne Wechselwirkung war. Schließlich erfüllte die optimierte Formulierung F6 alle Eigenschaften von schwimmenden Tabletten und wurde für zufriedenstellend befunden.