Abstrakt

Formulierung und Bewertung von Albendazol-Matrixtabletten zur gezielten Verabreichung von Arzneimitteln im Dickdarm

Matrixtabletten aus Albendazol, die verschiedene Anteile (20 %, 25 %, 30 % und 35 %) Guarkernmehl, Xanthangummi und Dextrin enthielten, wurden durch Direktkompressionsverfahren unter Verwendung eines 10 mm konkaven Stempels hergestellt. Die hergestellten Tabletten wurden auf Härte, Bruchempfindlichkeit, Gewichtsvariation und Gleichmäßigkeit des Wirkstoffgehalts untersucht und einer In-vitro-Wirkstofffreisetzung mit und ohne Rattenblinddarmgehalt (4 % w/v) unterzogen. Alle Formulierungen (F1 – F12) zeigen eine eingeschränkte Wirkstofffreisetzung im Magen und Dünndarm und eine stärkere Freisetzung im Dickdarm. Die Wirkstofffreisetzung war unabhängig von ihrer Konzentration und dem Freisetzungsmechanismus, gefolgt von Supercase-II-Transport. Die beschleunigten Stabilitätsstudien zeigten keine signifikante Veränderung bei Farbe, Form und Wirkstoffgehalt. Die Formulierung (F9) ist am besten geeignet, um den Dickdarm zu erreichen, ohne signifikant im Magen und Dünndarm freigesetzt zu werden, und sie kann außerdem systemische Nebenwirkungen im Gastrointestinaltrakt vermeiden.