Abstrakt

Formulierung und Bewertung von Metoclopramidhydrochlorid-Mikrokugeln mit verzögerter Freisetzung.

Bharat W. Tekade, Umesh T. Jadhao, Vinod M. Thakare, Kundan P. Chaudhari und Harshal B. Kedare

Das Ziel der vorliegenden Arbeit ist die Entwicklung von Metoclopramidhydrochlorid-Mikrokügelchen unter Verwendung von Eudragit RL 100 und Hydroxylpropylmethylcellulose (HPMC K100) als Polymer durch ein Lösungsmittelverdampfungsverfahren für eine anhaltende Wirkung. Zur Herstellung von Metoclopramidhydrochlorid-Mikrokügelchen werden das Lösungsmittelsystem (Dichlormethan und Ethanol) und das Arzneimittel-Polymer-Verhältnis in verschiedenen Konzentrationen verwendet, um die gewünschte anhaltende Formulierung zu erhalten. Unter Verwendung der Polymere Eudragit RL 100 und HPMC K100 wurden verschiedene Formulierungen von Metoclopramidhydrochlorid-Mikrokügelchen hergestellt. Die Mikrokügelchen wurden hinsichtlich der physikalischen Eigenschaften Schüttwinkel, Partikelgröße, Arzneimitteleinschlusseffizienz und In-vitro-Auflösung untersucht. Die Ergebnisse aller physikalischen und In-vitro-Auflösungsdaten ergaben, dass Formulierung E-6 die vielversprechendste Formulierung ist. Die Mikrokugel der Charge E-6 wurde aus dem Eudragit RL100-Polymer hergestellt, wobei das Verhältnis von Arzneimittel zu Polymer 01:1,5 und das Lösungsmittelsystem 01:01 (DCM: Ethanol) unter Verwendung von 2 % Span 80 als Dispersionsmittel beträgt. Die Formulierung der Mikrokugel E-6 aus Metoclopramidhydrochlorid setzt das maximale Arzneimittel frei, d. h. 95,87 ± 0,70 für 12 Stunden. Die kinetische Studie wurde durchgeführt und das am besten passende kinetische Modell für die optimierte Charge E6 waren Korsmeyer-Peppas mit einem R-Wert von 0,998 und einem K-Wert von 13,62.