Abstrakt

Formulierungsentwicklung und In-vitro-Charakterisierung von Loratadin-Mundschmelztabletten (MMD).

Sridhar Gumudavelli und Sricharan G

Das Ziel schnell zerfallender Arzneimittelverabreichungssysteme besteht darin, die Absorption und Bioverfügbarkeit zu verbessern und gleichzeitig die Patienten-Compliance zu steigern. Die meisten der bestehenden schnell zerfallenden Arzneimittelverabreichungssysteme sind in irgendeiner Weise in einem oder mehreren Qualitätsattributen beeinträchtigt, darunter Patienten-Compliance, therapeutische Wirkung und Herstellungsverfahren. Diese Forschungsarbeit versucht, ein schnell zerfallendes Arzneimittelverabreichungssystem mit multidimensionalen Attributen zu entwickeln, um die Patienten-Compliance und den Herstellungsprozess zu verbessern und gleichzeitig die Absorption und Bioverfügbarkeit zu steigern. Eine schnell zerfallende Melt in Mouth Disc (MMD) wurde entwickelt, um die Absorption über den Magen-Darm-Trakt und die Mundschleimhaut zu steigern. Loratadin wurde als Modellmedikament für die Studie ausgewählt. MMD wurde durch ein Direktkompressionsverfahren unter Verwendung einer Rotationspressmaschine für Tabletten entwickelt, bei der wasserlösliche und -unlösliche Verdünnungsmittel sowie Supersprengmittel verwendet wurden. Die Beziehung zwischen Eingangsmaterialien, kritischen Verarbeitungsparametern und kritischen Qualitätsattributen wurde durch Quality by Design unter Verwendung eines 23-faktoriellen Designs ermittelt. Die Ergebnisse zeigten, dass das Verhältnis zwischen wasserlöslichen/unlöslichen Verdünnungsmitteln und die Art der Supersprengmittel die Antwortvariablen erheblich beeinflussen. Die komprimierten dünnen Tabletten wurden hinsichtlich Gleichmäßigkeit von Gewicht, Härte, Zerfallszeit, Auflösung und Benetzungszeit charakterisiert. Die optimierte Formulierung wies eine Härte von 5,0 N, eine Zerfallszeit von <20 Sekunden, eine Benetzungszeit von <25 Sekunden und eine Wirkstofffreisetzung von 99 % innerhalb von 5 Minuten auf.