Abstrakt

Formulierung, In-vitro- und In-vivo-Bewertung von geschmacksmaskierten Rasagilin-Tabletten zum schnellen Zerfall im Mund (ODTS)

Tansel Comoglu, Ozge Inal, Asli Kargili und Bilge Pehlivanoglu 

Im letzten Jahrzehnt haben sich Tabletten zum Zerfallen im Mund (ODTs) zu einem schnell wachsenden Bereich in der Pharmaindustrie entwickelt. Arzneimittel, die den Vorteil einer guten Absorption durch die Mundschleimhaut aufweisen oder eine sofortige pharmakologische Wirkung haben sollen, können als ODT-Darreichungsform formuliert werden. Rasagilin, ein selektiver, irreversibler Inhibitor des Monoaminooxidase-Typs B der zweiten Generation, ist hauptsächlich für die Inaktivierung von Dopamin im zentralen Nervensystem (ZNS) verantwortlich und wird zur Behandlung der Parkinson- Krankheit eingesetzt . Da Rasagilin einen umfassenden First-Pass-Metabolismus durchläuft, der zu einer geringen Bioverfügbarkeit führt, kann die ODT-Darreichungsform eine gute Alternative sein.

In dieser Studie wurden Rasagilin-ODT- Formulierungen unter Verwendung von Crospovidon, Ac-Di-Sol und Parteck® ODT-Superdisintegranten in zwei verschiedenen Konzentrationen entwickelt, und der unangenehme Geschmack des Rasagilins wurde durch Verwendung eines Polymers verbessert: Eudragit EPO. ODTs wurden mittels In-vitro-Qualitätskontrolltests bewertet, und eine In-vivo-Tierstudie wurde durchgeführt, um die Bioverfügbarkeit des Rasagilin-ODT im Vergleich zu herkömmlichen Tabletten zu bewerten.

Als Ergebnis zeigten die Vorkompressionsparameter für Rasagilin-ODTs angemessene Fließeigenschaften. Alle Rasagilin-ODT-Formulierungen erfüllten die Anforderungen der FDA für schnell auflösende Tabletten und ermöglichten eine Auflösung von mehr als 85 % des Arzneimittels innerhalb von 30 Minuten. Unter den untersuchten Supersprengmitteln erwies sich Ac-Di-Sol als wirksamer (7,6 %), da es die Geschwindigkeit und den Wasseraufnahmeeffekt sowie die Auflösung verbessert. Daher kann der Schluss gezogen werden, dass Rasagilin-ODTs eine alternative Lösung sein könnten, um die Probleme der geringen Bioverfügbarkeit zu überwinden, die bei konventionellen Therapien auftreten.