Abstrakt

Verbesserung der Auflösungsrate von Dolutegravir-Tabletten durch die Feststoffdispersionsmethode

Vangol Varshitha*, Swetha M, Neelima T

Die vorliegende Studie wurde unter Einsatz der Feststoffdispersionstechnik zu Dolutegravir durchgeführt. Der λmax-Wert des Phosphatpuffers pH 6,8 von Dolutegravir erwies sich als 334 nm. Das reine Arzneimittel und die optimierten Feststoffdispersionsformulierungen wurden FTIR-Studien unterzogen. Die Ergebnisse zeigten, dass keine Wechselwirkung zwischen dem Arzneimittel und den Hilfsstoffen besteht. Die mikrometrischen Eigenschaften der Mischung aus Dolutegravir-Feststoffdispersionen wurden hinsichtlich Schüttwinkel, Schüttdichte, Stampfdichte, Carr-Index und Hausner-Zahl charakterisiert. Der Schüttwinkel lag unter 280, die Carr-Indexwerte lagen für die Mischung vor der Komprimierung aller Chargen bei 10 bis 17, was auf eine gute bis mäßige Fließfähigkeit und Komprimierbarkeit hindeutet. Die Hausner-Zahl lag für alle Chargen unter 1,2, was auf gute Fließeigenschaften hindeutet. Alle Tabletten der verschiedenen Chargen erfüllten die offiziellen Anforderungen hinsichtlich der Gewichtsvariation, da ihre Gewichtsvariation die Grenzwerte überschritt. Die Härte der Tabletten lag zwischen 2 und 3 kg/cm² und die Bruchempfindlichkeitswerte lagen unter 1 %, was darauf hindeutet, dass die Tabletten kompakt und hart waren. Die Dicke der Tabletten lag zwischen 3,1 und 3,8 mm. Alle Formulierungen entsprachen dem Arzneimittelgehalt, da sie 96–100 % Dolutegravir enthielten und eine gute Gleichmäßigkeit des Arzneimittelgehalts beobachtet wurde. Somit lagen alle physikalischen Eigenschaften der hergestellten Tabletten praktisch innerhalb der Kontrollgrenzen. Das Auflösungsprofil von Dolutegravir-Tabletten wurde mit dem von festen Dispersionstabletten verglichen. Die festen Dispersionstabletten von Dolutegravir zeigten eine bessere Freisetzung in Phosphatpuffer pH 6,8, wobei F2 eine gute Arzneimittelfreisetzung von 99,89 nach 15 Minuten zeigte. Die F2-Formulierung wurde als optimierte Formulierung angesehen.