Abstrakt

Modifikation der Arzneimittelpartikelmorphologie durch sphärische Kristallisationstechnik zur Gewinnung eines direkt komprimierbaren Materials

S. Jyothi*

Die sphärische Kristallisation ist eine neuartige Partikeltechnik/-designtechnik, die von Kawashima et al. entwickelt wurde, um die mit der Direktkompression verbundenen Probleme zu überwinden. Im Grunde handelt es sich dabei um einen einstufigen Prozess, der zur Größenvergrößerung einzelner, zweier oder mehrerer, klein- oder großdosierter Medikamente in Kombination mit oder ohne Verdünnungsmittel verwendet wird. Der Prozess der sphärischen Kristallisation umfasst die gleichzeitige Kristallisation und Agglomeration von Medikamenten mit/ohne Hilfsstoffe aus einem guten Lösungsmittel und/oder einer Brückenflüssigkeit durch Zugabe eines Nichtlösungsmittels. Die durch sphärische Kristallisation erhaltenen sphärischen Agglomerate können direkt komprimierbare Tablettenzwischenprodukte mit zufriedenstellenden mikrometrischen (Fließfähigkeit), mechanischen (Brüchigkeit, Zerkleinerung), komprimierbaren (Komprimierbarkeit, Kompatibilität) und Wirkstofffreisetzungseigenschaften sein. Eine verbesserte Wirkstofffreisetzung aus Agglomeraten und deren Kompaktierungen kann durch die Verwendung einer geeigneten Polymerzusammensetzung bei der Prozessgestaltung erreicht werden. Daher kann der Schluss gezogen werden, dass die sphärische Kristallisation ein einfacher und kostengünstiger Prozess ist, mit dem die Morphologie für das Partikeldesign der meisten Medikamente und Kombinationen modifiziert werden kann.