Abstrakt

Monofluormethylierung komplexer pharmazeutischer Steroide unter Verwendung nicht-depletierender Reagenzien

EmÃÂlia PT Leitão

Monofluormethylierte Medikamente sind wichtig, aber weniger verfügbar. Gängige elektrophile Monofluormethylierungsmethoden sind umweltschädlich; daher sind dringend Lösungen erforderlich, um auf diesem Gebiet Fortschritte zu erzielen. In diesem Artikel werden wir anhand eines zuvor optimierten Protokolls die Herstellung neuer nicht erschöpflicher und kostengünstiger Monofluormethylierungsreagenzien durch Ersatz der Benzolsubstitution vorstellen. Diese Reagenzien wurden erfolgreich bei der Synthese von zwei wichtigen und komplexen Steroiden eingesetzt, Fluticasonpropionat und Fluticasonfuroat, Arzneimittel zur Behandlung von Asthma bzw. Rhinitis.