Abstrakt

Optimierung und biopharmazeutische Bewertung eines formulierten Ondansetron-Pflasters zur transdermalen Verabreichung

Anjan De, Subrata Chakraborty, Arup Mukherjee, Jayanta Chattopadhyay und Manish Kumar.

Die Haut ist ein wichtiger Verabreichungsort für Arzneimittel, sowohl für lokale als auch für systemische Wirkungen. Die Idee der transdermalen Arzneimittelverabreichung (Verabreichung von Arzneimitteln durch die Haut) ist alt, denn ihre Verwendung wurde bereits im 16. Jahrhundert v. Chr. beschrieben. Das erste transdermale Pflaster wurde 1979 von der FDA zugelassen. Es enthielt das Arzneimittel Scopolamin, das zur Behandlung von Reisekrankheit eingesetzt wird. Der Erfolg eines dermatologischen Arzneimittels, das zur systemischen Verabreichung verwendet wird, hängt von der Fähigkeit des Arzneimittels ab, in ausreichender Menge durch die Haut zu dringen, um die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen. Ondansetronhydrochlorid ist ein 5-HT3-Antagonist (5-HT3-Rezeptorantagonist) mit antiemetischer Wirkung. Es wird zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt, die durch zytotoxische Chemotherapie und Strahlentherapie verursacht werden. Die matrixartigen transdermalen Pflaster mit Ondansetron HCl wurden mit unterschiedlichen Verhältnissen von Ethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose (E15) und Weichmacher hergestellt. Als Weichmacher wurde Glycerin verwendet. Fünf solcher Formulierungen von transdermalen Ondansetron-HCl-Pflastern wurden unter Verwendung unterschiedlicher Polymerverhältnisse formuliert. Die Formulierungen wurden einer Bewertung physikochemischen Parametern wie Dicke, Gewichtsvariation, Wirkstoffgehalt, Faltfestigkeit, Feuchtigkeitsgehalt in Prozent, Feuchtigkeitsaufnahme, Flachheit, Wasserdampfdurchlässigkeit und biopharmazeutischer Bewertung wie In-vitro-Studie zur Wirkstofffreisetzung und In-vitro-Permeationsstudie durch Dialysemembran unterzogen. Matrixpflaster zeigten einen anfänglichen Burst-Effekt, um die Aufsättigungsdosis des Wirkstoffs bereitzustellen, gefolgt von einer verzögerten Freisetzung, was auf ein vielversprechendes Potenzial der Ondansetron-Hydrochlorid-Matrixpflaster als Alternative zur herkömmlichen Darreichungsform wie Tabletten hinweist.