Abstrakt

Herstellung, Charakterisierung und In-vitro-Studie von Imatinibmesylat enthaltenden Mikrokugeln mittels Lösungsmittelverdampfungstechnik unter Verwendung von Ethylcellulose

Nagesh R. Sandu, SP Senthi und KL Senthilkumar

Der Zweck dieser Forschung war die Herstellung und Bewertung eines mikropartikulären Arzneimittelabgabesystems für Imatinibmesilat (IM). Die Mikrokügelchen wurden durch ein Emulgierungs-Lösungsmittelverdampfungsverfahren hergestellt, wobei Ethylcellulose (EC) als Polymer zur Steuerung der Freisetzungsrate in den Verhältnissen 1:0,5, 1:1, 1:1,5, 1:2 und 1:2,5 verwendet wurde. Die hergestellten Mikrokügelchen wurden auf Arzneimittel-Polymer-Kompatibilität, mikrometrische Eigenschaften, Arzneimitteleinschlusseffizienz und In-vitro-Arzneimittelfreisetzungsstudien untersucht. Die durchschnittliche Partikelgröße nahm im Vergleich zum reinen Arzneimittel mit zunehmender Polymerkonzentration zu und lag zwischen 113,26 ± 0,870 - 132,15 ± 0,474 μm. Die mikrometrischen Eigenschaften waren im Vergleich zum reinen Arzneimittel verbessert. Rasterelektronenmikroskopie bestätigte die hohle Struktur mit glatter Außenfläche. Wie in IR-Studien festgestellt wurde, waren Arzneimittel und Polymer kompatibel. Die Einschlusseffizienz nahm mit zunehmender Polymerkonzentration von 66,29 % erheblich ab. Die Mikrokügelchen über dem Magenpuffermedium und die hergestellten Mikrokügelchen zeigten eine verlängerte Wirkstofffreisetzung von mehr als 24 Stunden. Der Mechanismus der Wirkstofffreisetzung erwies sich als eine Kombination aus Peppa- und Nullordnungs-Freisetzungskinetik. Die entwickelten Imatinib-Mikrokügelchen können für eine verlängerte Wirkstofffreisetzung von mindestens 24 Stunden verwendet werden, um die therapeutische Wirksamkeit und die Patientencompliance zu maximieren.