Abstrakt

Resveratrol-β-Cyclodextrin/Lecithin-Komplexe: Ein neuer Ansatz zur Behandlung von Leberfunktionsstörungen

Gehan F. Balata, Naser A. ElSawy, Mohamad AS Abourehab, Nedaa Ali Karami, Abdualrhmain Bahowirth, Walaa Al Nemari, Mashael Al Daajani und Ferdous Mohammed Turkistani

Ziel: In Saudi-Arabien sind Lebererkrankungen relativ häufig und die Sterberaten sind beträchtlich. Ziel der Studie war es daher, die physikochemischen und damit biologischen Eigenschaften von Trans-Resveratrol, einem leberschützenden Wirkstoff, durch die Bildung ternärer β- Cyclodextrin /Sojalecithin-Komplexe mittels Lösungsmittelverdampfung und Gefriertrocknung unter Verwendung einer 23-fachen faktoriellen Designmethode zu verändern.

Methoden: Die Löslichkeit von Resveratrol in Gegenwart von (0 M bis 0,02 M) β-Cyclodextrin mit und ohne 0,5 % Lecithin wurde untersucht. Die hergestellten Komplexe wurden mittels Auflösungsstudie, Rasterelektronenmikroskopie, Differenzialkalorimetrie und Röntgenpulverdiffraktometrie bewertet. Die Wirkung der β-Cyclodextrin- und Sojalecithin-Konzentration und der Herstellungsmethode, unabhängige Variablen, auf die Menge des nach 10 Minuten freigesetzten Resveratrols (Q ₁₀ ) und die Auflösungseffizienz nach 60 Minuten (DE ₆₀ ), abhängige Variablen, wurden mithilfe von Konturdiagrammen und Interaktionsoberflächendiagrammen untersucht. Schließlich wurde die therapeutische Wirksamkeit des optimierten Resveratrol-Komplexes (F8) im Vergleich zu einem kommerziellen Silymarin-Produkt (Legalon) ^© biochemisch und histopathologisch bei Ratten nach durch Tetrachlorkohlenstoff (CCl ₄ ) induzierter Lebertoxizität untersucht .

Ergebnisse: Die Ergebnisse zeigten, dass die Zugabe von Lecithin die Komplexierungseffizienz und die Stabilitätskonstante um etwa das Dreifache erhöhte. Die physikochemischen Untersuchungen mittels Rasterelektronenmikroskopie, Differential-Scanning-Kalorimetrie und Röntgenpulverdiffraktometrie zeigten eine Resveratrol-Komplexierung innerhalb der β-Cyclodextrin-Höhle mit einer Verringerung der Arzneimittelkristallinität. Die Kontur- und Interaktionsdiagramme zeigten, dass die Methode der Komplexherstellung der wichtigste Faktor war, der die Auflösungsleistung von Resveratrol aus seinen Komplexen beeinflusste, gefolgt von der Lecithinkonzentration und dann der β-Cyclodextrinkonzentration. Der optimierte Resveratrol-Komplex (Resveratrol: β-Cyclodextrin: Lecithin, 1:2,5:0,5 w/w) hatte im Vergleich zum kommerziellen Silymarin-Produkt (Legalon) ^© eine ausgeprägte therapeutische Wirkung gegen Leberschäden .

Schlussfolgerung: Der ternäre Resveratrolkomplex mit Cyclodextrin und Lecithin könnte ein gutes alternatives Arzneimittel zur Behandlung von Leberschäden sein.