Abstrakt

Verbesserung der Löslichkeit und Auflösungsrate von Olmesartanmedoxomil durch Feststoffdispersionstechnik und Entwicklung von Schmelztabletten

O. Kumar, A. Prameela Rani und V. Sai Kishore

Feste Dispersionen wurden durch die Methode der Lösungsmittelverdampfung mit verschiedenen Trägern wie PVP-K90, Mannitol und Harnstoff in unterschiedlichen Anteilen hergestellt. Alle hergestellten festen Dispersionen wurden im Hinblick auf Sättigungslöslichkeitsstudien, Arzneimittelgehalt und Auflösungsstudien untersucht. Von allen hergestellten Formulierungen zeigten feste Dispersionen mit Olmesartanmedoxomil und Harnstoff im Verhältnis 1:3 die höchste Arzneimittelfreisetzung innerhalb von 60 Minuten. Um den Einfluss von Supersprengmitteln auf die Leistung von Olmesartanmedoxomil-Schmelztabletten zu untersuchen, wurde ein Satz von drei Formulierungen (F10, F11 und F12) unter Verwendung von drei verschiedenen Supersprengmitteln, nämlich Natriumstärkeglykolat (5 %), Croscarmellose-Natrium (5 %), Crospovidon (5 %) hergestellt. Die dispergierbaren Tabletten mit Olmesartanmedoxomil wurden hinsichtlich verschiedener Parameter untersucht. Basierend auf der Auflösungsrate können Supersprengmittel als Natriumstärkeglykolat < Croscarmellose-Natrium < Crospovidon eingestuft werden. Die mit Crospovidon hergestellte Formulierung bot im Vergleich zu anderen in dieser Untersuchung verwendeten Superdisintegrantien eine relativ schnelle Freisetzung von Olmesartan Medoxomil. Die Auflösungsrate folgte einer Kinetik erster Ordnung. Die Wirkstofffreisetzung aus optimierten Formulierungen erwies sich bei Lagerung bei 25 ± 2ºC, 60 ± 5 % RH und bei 40 ± 2 ºC, 75 ± 5 % RH als recht stabil.