Abstrakt

Synthese und Bewertung der antimikrobiellen Aktivität mit minimaler Hemmkonzentration einiger neuartiger 2,4,6-trisubstituierter -Triazino-b-Lamtam (Azetidinon)-Derivate

 Kamta P Namdeo

Eine neue Reihe von Azetidinonderivaten, die mit einem Triazinrest fusioniert sind, wurde synthetisiert und auf antibakterielle und fungizide Aktivität geprüft. Basierend auf den Screeningdaten wurde auch ihre minimale Hemmkonzentration berechnet. Die antibakteriellen Daten zeigten, dass die Mehrheit der untersuchten Verbindungen eine bemerkenswerte antibakterielle Aktivität gegen alle Bakterien zeigt. Derivat A4 mit einem MIC-Wert von 0,672 µg/ml zeigte eine fast ähnliche Aktivität wie der Standard mit einem MIC-Wert von 0,66 µg/ml gegen S. aureus. Von allen synthetisierten Derivaten zeigten die Verbindungen B1 (0,936 µg/ml), A1 (1,117 µg/ml) und A5 (1,097 µg/ml) eine beträchtliche Aktivität gegen P. fluorescence, P. aeruginosa bzw. E. coli. Während die Derivate B-1 und B-6 eine stärkere Wirkung gegen S.epidermidis mit MIC-Werten von 0,601 µg/ml bzw. 0,645 µg/ml zeigten, zeigten sie eine höhere Wirkung gegen S.epidermidis als der Standard mit einer Wirkung von 0,734 µg/ml. Allerdings zeigte keines der synthetisierten Derivate eine gute Wirkung gegen Pilzstämme. Basierend auf den Screening-Daten wurde versucht, Licht auf die Struktur-Wirkungs-Beziehung zu werfen.