Abstrakt

Geschmacksmaskierung von Sitagliptinphosphat-Monohydrat durch Ionenaustauscherharz und Formulierung schnell zerfallender Tabletten

K Surinder, SH Tusharkumar, RP Ezhilmuthu und KL Senthilkumar

Der Zweck dieser Forschung bestand darin, den extrem unangenehmen Geschmack von Sitagliptinphosphat-Monohydrat zu maskieren und eine schnell zerfallende Tablette (RDT) des geschmacksmaskierten Arzneimittels zu formulieren. Die Geschmacksmaskierung wurde durch Komplexierung von Sitagliptinphosphat-Monohydrat mit Indion 414 in verschiedenen Verhältnissen mithilfe der Niederschlagsmethode erreicht. Arzneimittel-Harz-Komplexe (DRCs) wurden auf Arzneimittelgehalt, In-vitro-Geschmack in simulierter Speichelflüssigkeit (SSF) mit einem pH-Wert von 6,2 und molekulare Eigenschaften getestet. Komplexe, die in SSF keinen Arzneimittel freisetzten, galten als geschmacksmaskiert und wurden für die Formulierung von RDTs ausgewählt. Der Komplex mit einem Arzneimittel-Harz-Verhältnis von 1:1 und 1:2 zeigte in SSF keine Arzneimittelfreisetzung und wurde daher ausgewählt. Die Eigenschaften der Tabletten wie Zugfestigkeit, Benetzungszeit, Wasseraufnahmeverhältnis, In-vitro-Zerfallszeit und Zerfall in der Mundhöhle wurden untersucht, um die Benetzungs- und Zerfallseigenschaften der Tabletten aufzuklären. Crospovidon 8 % wt/wt ergab die kürzeste Zerfallszeit. Tabletten der Charge F2, die mikrokristalline Cellulose als Verdünnungsmittel Crospovidon enthielten, zerfielen innerhalb von 25 Sekunden schneller. Es wurde eine gute Korrelation zwischen dem Zerfallsverhalten in vitro und in der Mundhöhle festgestellt. Sitagliptinphosphat-Monohydrat wurde hingegen mit einem Wert von 12 für 10 Minuten deutlich besser bewertet. Tabletten der Charge F2 zeigten auch eine schnelle Wirkstofffreisetzung (t90, 7 Minuten) in SGF. Die Ergebnisse zeigten also eindeutig eine erfolgreiche Geschmacksmaskierung und einen schnellen Zerfall der formulierten Tabletten in der Mundhöhle.