Abstrakt

Euro Pharmacognosy 2019: Qualitativer phytochemischer Fingerabdruck und Netzwerkpharmakologie-Untersuchung von Achyranthes aspera Linn. Extrakte - Giustino Orlando-Universität „G. d'Annunzio“ von Chieti-Pescara

Giustino Orlando

Zusammenfassung Achyranthes aspera Linn. (Amaranthaceae), allgemein bekannt als die Stachelige Spreu-Blume, wird in der ivorischen Kultur in Afrika als Kräuterheilmittel verwendet. Dennoch gibt es derzeit nur wenige wissenschaftliche Informationen über A. aspera von der Elfenbeinküste. Hierin wurden die antioxidative Aktivität von A. aspera-Extrakten (Methanol, Dichlormethan, Ethylacetat und Infusion) sowie die enzymatischen Hemmpotenziale gegenüber Schlüsselenzymen bei menschlichen Krankheiten, nämlich Alzheimer-Krankheit (Cholinesterasen: AchE und BChE), Typ-2-Diabetes (α-Glucosidase und α-Amylase) und Hyperpigmentierung (Tyrosinase) untersucht. Der Gesamtphenolgehalt (TPC) und Flavonoidgehalt (TFC) wurde mit kolorimetrischen Methoden ermittelt und die einzelnen Verbindungen wurden mit Ultrahochleistungsflüssigkeitschromatographie in Verbindung mit hochauflösender Hybrid-Quadrupol-Orbitrap-Massenspektrometrie (UHPLC-HRMS) charakterisiert. Darüber hinaus wurde eine Netzwerkpharmakologieanalyse durchgeführt, um mutmaßliche Ziele der identifizierten Phenolverbindungen vorherzusagen. Der höchste TPC-Gehalt wurde im infundierten Extrakt (28,86 ± 0,12 mg GAE/g) beobachtet, während der Dichlormethanextrakt (38,48 ± 1,48 mg RE/g) den höchsten TFC-Gehalt aufwies. Die UHPLC-HRMS-Analyse hat eine Fülle von Fettsäuren, Flavonoiden, Phenolen und Acylchinasäuren ergeben. Unter den getesteten Extrakten zeigte der infundierte Extrakt die höchste Fähigkeit zur Radikallöschung, Reduzierung und Metallchelatbildung. Die Extrakte (außer der Infusion) waren als Enzymhemmer gegen AChE wirksam, während nur methanolische und infundierte Extrakte nennenswerte Anti-BChE-Wirkungen zeigten. Der methanolische Extrakt zeigte außerdem eine bemerkenswerte Antityrosinase-Wirkung (56,24 ± 5,05 mg KAE/g). Eine bescheidene bis mäßige Hemmaktivität wurde gegen Ã?±-Amylase (alle Extrakte) und Ã?±-Glucosidase (nur Dichlormethanextrakt) beobachtet. Schließlich deutete die Netzwerkpharmakologieanalyse auf das Enzym Carboanhydrase II als mögliches Ziel hin, um zumindest teilweise die traditionelle Verwendung von A. aspera-Präparaten als Diuretikum und Blutgerinnungsmittel zu erklären. Die hier gesammelten Daten bestätigen tendenziell die Verwendung von A. aspera in der traditionellen Medizin und dienen als Sprungbrett für weitere Studien auf der Suche nach neuen Phytopharmaka. In diesem Zusammenhang ist es wünschenswert, dass diese Studie zur Validierung der traditionellen Verwendung dieser Pflanze in der afrikanischen Kräutermedizin und zur Aufwertung der gesamten Produktionskette von A. aspera als lokale und nachhaltige botanische Ressource beiträgt. Einleitung Die Belastung durch nicht übertragbare Krankheiten (NCDs) steigt in Ländern mit geringen Ressourcen schnell an, was zu schlechter Gesundheit, verstärkter Armut und schlechter sozialer Entwicklung führt. In Afrika südlich der Sahara sind NCDs die zweithäufigste Todesursache und verursachen jährlich 2,6 Millionen Todesfälle, was etwa 35 % aller Todesfälle in der Region entspricht Yuyun et al. Die Gesundheitssysteme in den meisten Ländern Afrikas südlich der Sahara sind fragil, fragmentiert,unterfinanziert, unzugänglich und ineffizient für eine schnelle und wirksame Reaktion auf die steigende Belastung durch nicht übertragbare Krankheiten, und daher stellt die Behandlung dieser chronischen Krankheiten in Afrika eine enorme Herausforderung dar. Im Einklang mit der Strategie der Weltgesundheitsorganisation haben die Gesundheitsbehörden in vielen Ländern mit geringen Ressourcen daher eine Form von Gesundheitssystem gefördert, das sowohl traditionelle Praktiken, vor allem die traditionelle Kräutermedizin, als auch konventionelle Medizin kombiniert, um Krankheiten zu lindern. Wie in vielen afrikanischen Ländern ist die traditionelle Medizin tief in der ivorischen Kultur verwurzelt und ist das primäre Gesundheitssystem geblieben. Unter den verschiedenen Heilpflanzen ist Achyranthes aspera L. für seine Verwendung in der Volksmedizin der Elfenbeinküste bekannt. Ergebnisse und Diskussion Pflanzen gelten als Aufbewahrungsort für Moleküle mit biologischen Eigenschaften, die für das moderne Arzneimittelforschungsprogramm nützlich sind. Unter den bekannten Klassen bioaktiver Verbindungen sind Polyphenole für ihr Potenzial als Therapeutika bekannt. Daher wurde in der vorliegenden Studie der Gesamtphenolgehalt (TPC) und der Gesamtflavonoidgehalt von A. aspera-Extrakten mithilfe spektrophotometrischer Methoden untersucht. Versuchsdaten, ausgedrückt als Äquivalente von Gallussäure (GAEs) für TPC und Rutin (REs) für TFC, werden zusammengefasst. Der TPC variierte von 14,28 ± 0,24 bis 28,86 ± 0,12 mg GAE/g, wobei der höchste Gehalt im infundierten Extrakt beobachtet wurde. Der Dichlormethan-Extrakt (38,48 ± 1,48 mg RE/g), gefolgt vom Ethylacetat-Extrakt (29,90 ± 0,71 mg RE/g), wies den höchsten Gesamtflavonoidgehalt auf. Verbindung 1 ergab ein deprotoniertes Ion bei m/z 187,096 (C9H16O4) zusammen mit den Fragmentionen bei m/z 169,086 ([M âˆÂ' H âˆÂ' H2O]âˆÂ' und m/z 125,095 ([M âˆÂ' H âˆÂ' H2O âˆÂ' CO2] âˆÂ', was auf Carboxylgruppen hindeutet. Dieser Fragmentierungsweg wurde bereits früher beschrieben und 1 wurde als Azelainsäure identifiziert. Auf die gleiche Weise wurden 2, 4 und 24 vorläufig als Undecandisäure, Dodecansäure bzw. 9,10-Dihydroxyoctadecansäure identifiziert. Eine Carbonsäure (Chinasäure), fünf In den untersuchten A. aspera-Extrakten wurden Phenolsäuren, darunter drei Hydroxybenzoesäuren (Salicylsäure, Protocatechusäure und Gentisinsäure), drei Hydroxyzimtsäuren, darunter (Kaffeesäure und Ferulasäure), zwei Monoacylchinasäuren (Chlorogensäure und 4-Caffeoylchinasäure), zwei Diacylchinasäuren (3,5-Dicaffeoylchinasäure und 4,5-Dicaffeoylchinasäure) und eine Triacylchinasäure gefunden. Zudem wurden zwei Hexoside der Salicyl- und Gentisinsäure sowie sechs Flavonoide identifiziert. Die meisten Verbindungen wurden durch Vergleich mit Standardreferenzen und Literaturdaten identifiziert. Die Aufklärung der Acylchinasäuren basierte auf den strukturdiagnostischen hierarchischen Schlüsseln zur Identifizierung von Chlorogensäuren, während die Flavonoid-Dereplikation durch die RDA-Spaltungen des Flavonoidskeletts unterstützt wurde. Schlussfolgerung: Zusammenfassend lässt sich sagen, dass A. aspera-Extrakte zahlreiche sekundäre Metabolite enthalten, darunter Ferulasäure,Apigenin und Salicylsäure, mit vielversprechenden pharmakologischen Anwendungen zur Bekämpfung der Belastung durch oxidativen Stress, der bei chronischen Entzündungskrankheiten wie Typ-2-Diabetes, Herz-Kreislauf- und neurodegenerativen Erkrankungen auftritt. Auf der Grundlage der vorliegenden Studie ist eine Verbesserung der lokalen Produktionskette wünschenswert, auch im Hinblick auf eine nachhaltigere und Kreislaufwirtschaft. Hinweis: Diese Arbeit wurde teilweise auf der 7. Europäischen Konferenz zu Pharmakognosie, Heilpflanzen und Naturprodukten vorgestellt, die am 2. und 3. Dezember 2019 in Paris, Frankreich, stattfand.