Abstrakt

Präparative Isolierung und Antitumoraktivität von sechs Ginkgolmonomeren aus Ginkgo biloba

Pan-Jun Liu, Xiao-Ming Yang, Yue-Ying Li, Ya-Li Liu, Ya-Xiang Shi, Cun-Sheng Zhang

Ginkgole sind bioaktive Verbindungen aus Ginkgo biloba L., die eine ausgezeichnete Antitumoraktivität aufweisen . Zur Erforschung der Struktur-Aktivitäts-Beziehungen wurden vier Ginkgolmonomere (C13:0, C15:1-Δ8, C17:2-Δ9, 12, C15:0) und zwei Ginkgol-Isomere (C17:1-Δ10, C17:1-Δ12) nacheinander durch präparative HPLC isoliert und identifiziert. Die Ergebnisse des MTT-Tests zeigten, dass alle Ginkgolmonomere eine Zytotoxizität gegenüber HepG2- und HGC-Zellen zeigten. Ginkgolmonomere mit ungesättigten Seitenketten zeigten eine stärkere Hemmwirkung als solche mit gesättigten Seitenketten. Die IC50 _- Werte von Ginkgol C15:1-Δ8, C17:2-Δ9, 12, C17:1-Δ10, C17:1-Δ12 auf HepG2- und HGC-Zellen waren in der Reihenfolge: 5,69 und 3,94, 19,95 und 11,09, 19,79 und 10,22, 22,76 und 11,4 μg/mL. Davon zeigte Ginkgol C15:1-Δ8 die stärkste Zytotoxizität mit den niedrigsten IC50-Werten. Was die beiden Ginkgol C17:1-Isomere betrifft, zeigte die Doppelbindung bei Δ10 eine höhere Antitumoraktivität als die bei Δ12. Die IC50-Werte von Ginkgol C17:2 mit zwei Doppelbindungen lagen nahe an denen von Ginkgol C17:1 mit einer Doppelbindung.